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Un nuevo método para sintetizar benzodiazepinas abre vías inexploradas de aplicación

Investigadores de la Universidad de Santiago de Compostela (USC) han desarrollado un método de síntesis de derivados benzodiazepínicos que permite examinar nuevas áreas de aplicación biológica a nivel esqueletal, funcional y estereoquímico. hasta hoy inexploradas. Las benzodiazepinas forman parte de los denominados 'anillos privilegiados' que incluyen multitud de medicamentos.

Las 'estructuras privilegiadas' han jugado un papel decisivo en el ámbito de la investigación farmacológica. / Geralt

Una de las estrategias que mejor resultado ha dado en el desarrollo de nuevos fármacos es la aplicación del concepto de 'estructura o anillo privilegiado'. Se trata de un término que alude a compuestos cíclicos con al menos un elemento diferente del carbono, lo que los convierte en anillos heterocíclicos.

Gracias a su capacidad para modular dianas biológicas distintas, estos anillos heterocíclicos proporcionan un considerable número de fármacos para tratar patologías de muy distinta índole, entre otras cosas por su baja incidencia de efectos adversos. Además permiten avanzar de manera más rápida y racional durante las distinas fases de búsqueda y descubrimiento de fármacos, un proceso cada vez más complejo, competitivo y costoso.

El método ha permitido obtener más de 80 moléculas cuya singularidad estructural ha sido validada farmacológicamente

Un ejemplo arquetípico de estructura privilegiada son las benzodiazepinas, cuya introducción en el ámbito clínico supuso una revolución en la terapéutica de las enfermedades psiquiátricas, especialmente en el tratamiento de la ansiedad, el insomnio y la epilepsia.

Ahora, un trabajo desarrollado por investigadores del CiQUS y la Facultad de Farmacia de la Universidad de Santiago de Compostela (USC) describe un nuevo método de síntesis que proporciona derivados benzodiazepínicos para examinar espacios de diversidad previamente inexplorados, tanto a nivel esqueletal, como funcional o estereoquímico.

Bajo la dirección del profesor Eddy Sotelo, el trabajo ha permitido definir una estrategia sintética eficiente, rápida y respetuosa con el medioambiente –en línea con la doctrina de la química verde–, demostrando que la complejidad molecular no está reñida con la simplicidad experimental.

El nuevo método, publicado en la revista Journal of Organic Chemistry, ha permitido obtener más de 80 moléculas representativas, cuya singularidad estructural ha sido validada durante la fase de evaluación farmacológica. Además de compuestos con excelente acción ansiolítica, y previa manipulación estructural para eliminar los efectos sobre el sistema nervioso central, se han identificado también moléculas muy potentes sobre dianas terapéuticas validadas en enfermedades como la diabetes, el asma o la tuberculosis.

Los resultados de esta investigación, en la que también han participado científicos de las universidades de Vigo y Valencia, suponen un hito en el trabajo del equipo, que centra buena parte de sus esfuerzos en el desarrollo de estrategias sintéticas multicomponente con el objetivo de acelerar los procesos de generación y optimización de candidatos a fármacos, especialmente aquellos orientados a patologías como el glaucoma, la enfermedad de Parkinson, el asma o el cáncer.

Uso de las benzodiazepinas

Con más de 30 benzodiazepinas en uso clínico, ningún otro anillo privilegiado ha contribuido tanto al arsenal terapéutico del que disponemos en la actualidad, dando lugar a numerosos medicamentos comerciales de uso generalizado entre los que se encuentran algunos muy conocidos, como Valium, Orfidal, Lexatin o Trankimazin.

Aunque la verdadera singularidad de este tipo de estos anillos reside en la diversidad de sus aplicaciones terapéuticas, destacando no sólo sus efectos en el tratamiento de trastornos psiquiátricos, sino también su utilización como relajante muscular y coadyuvante en anestesia odontológica o endoscópica.

La manipulación estructural del anillo benzodiazepínico en el laboratorio ha permitido eliminar la actividad sobre el sistema nervioso central, abriendo así la puerta al desarrollo de nuevos fármacos para el tratamiento de patologías totalmente distintas, como el cáncer, la inflamación, la malaria, trastornos circulatorios o enfermedades autoinmunes.

Fuente: CiQUS
Derechos: Creative Commons
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