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Diseñan nuevas moléculas con elevada actividad farmacológica para tratar el alzheimer y el parkinson

Un equipo de investigadores del Laboratorio de Química Farmacéutica de la Universidad de Santiago (USC) trabaja en un proyecto centrado en la síntesis y estudio de los efectos cardioprotectores y antitrombóticos de diversos derivados del resveratrol. Se trata de un compuesto natural presente en el vino y en otros alimentos, conocido por sus efectos cardioprotectores. El proyecto está financiado por el Plan Gallego de Investigación y Desarrollo Tecnológico.

Cerebro con Parkinson. Foto: SINC.

La coordinadora del proyecto es la profesora Lourdes Santana Penín, de la Facultad de Farmacia de la USC. Explica que desde hace varios años investigan el diseño de nuevos fármacos, con el propósito de reunir en una misma estructura dos mitades que tengan una determinada actividad farmacológica. “La finalidad es lograr mejoras farmacológicas, es decir, fármacos más activos y con menos efectos secundarios” -señala la profesora-.

Tal como indica la investigadora, “hoy se conoce que el resveratrol tiene efectos cardioprotectores. Es vasodilatador, es decir, que dilata los vasos sanguíneos, lo cal resulta de gran utilidad en el tratamiento de la hipertensión, en particular de los enfermos geriátricos. También tiene acción antiagregante plaquetaria, por lo que impide que se agreguen las plaquetas y, por tanto, que se formen trombos”.

Los investigadores avanzan en la búsqueda de una estructura única con actividad cardioprotectora y antitrombótica

A pesar de sus propiedades cardioprotectoras y antitrombóticas, el resveratrol aún no se emplea como fármaco, por lo que los investigadores de la USC tratan de conseguir una estructura de interés farmacológico en esta línea. Desde hace años trabajan en el estudio de la cumarina, un compuesto químico natural que comparte algunas de las propiedades del resveratrol. Por tanto, la pretensión de los científicos es unir en una única estructura ambos compuestos.

Los investigadores de la USC ya han diseñado nuevos prototipos de moléculas que en una única estructura llevan cumarina e, incorporada en la misma, el resveratrol y han comprobado sus beneficios como compuestos vasodilatadores y cardioprotectores. Los resultados alcanzados por el momento ya están publicados en varias revistas especializadas en el campo de la Química.

En la búsqueda de la patente de los nuevos compuestos

Según los resultados obtenidos, el equipo está en la actualidad en disposición de patentar alguna molécula con actividad cardioprotectora. Además, el grupo que lidera Lourdes Santana descubrió que las estructuras diseñadas con cumarina y resveratrol tienen una importante actividad como inhibidores enzimáticos.

Así, paralela a la línea de investigación en la que estaban trabajando, los científicos de la USC detectaron que los compuestos diseñados tienen una buena acción como inhibidores enzimáticos, superior a la de algunos fármacos que se usan en terapéutica. Es decir, son fármacos muy prometedores para el tratamiento de enfermedades como el Parkinson o el Alzheimer, con una actividad muy superior (100 veces más activos, según los investigadores) a los comerciales que se emplean en la actualidad para tratar estas dolencias. Los investigadores están tratando de patentar los nuevos compuestos.

El equipo es pionero en la predicción de la actividad farmacológica de los compuestos a través del ordenador

Los investigadores explican que en el Laboratorio de Química Farmacéutica diseñan la estructura del compuesto, que luego se encarga de ensayar el Grupo de Farmacología de la USC, con el que colabora para comprobar si el compuesto tiene actividad farmacológica. El último paso sería su síntesis en el laboratorio.

Uno de los aspectos más novedosos en el trabajo del equipo de la Universidad de Santiago es que establece las denominadas relaciones REA (Relaciones Estructura-Actividad), y a partir de ahí determina relaciones cuantitativas (QSAR). Se trata del estudio de las relaciones que existen entre la estructura de las moléculas y sus propiedades o actividades. Para eso emplean métodos “in silico” (a través del ordenador) en lugar de experimentos “in vitro” (experimentos hechos con órganos aislados de animales) o “in vivo” (experimentos en organismos vivos).

El equipo dispone de una gran base de datos de compuestos que han sintetizado, junto con su actividad farmacológica conocida, tanto propios como de otros equipos. Con esta herramienta pueden predecir la actividad farmacológica de un determinado compuesto sin necesidad de sintetizarlo en el laboratorio ni de realizar experimentos con animales, lo cual resulta muy novedoso. “Hasta encontrar la estructura deseada, evitamos los ensayos propios de la farmacología, que los podemos hacer de forma virtual, lo que implica un importante ahorro económico y, sobre todo, evita el sacrificio de animales destinados a la experimentación” , manifiesta Santana.

Fuente: USC
Derechos: Creative Commons
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